Semaglutide: Công dụng, cách dùng và lưu ý khi sử dụng

Semaglutide là một loại thuốc thuộc nhóm đồng vận thụ thể GLP-1, được sử dụng để điều trị bệnh đái tháo đường loại 2 và hỗ trợ giảm cân cho người trưởng thành béo phì hoặc thừa cân. Thuốc hoạt động bằng cách mô phỏng chức năng của hormone GLP-1 tự nhiên, giúp ổn định mức đường huyết và giảm cảm giác thèm ăn. Semaglutide có thể được sử dụng dưới dạng tiêm dưới da hoặc viên uống, với liều lượng và cách dùng cụ thể tùy thuộc vào mục đích điều trị và tình trạng sức khỏe của bệnh nhân.

Tổng quan về Semaglutide

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Semaglutide.

Loại thuốc

• Nhóm đồng vận thụ thể GLP – 1.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dạng tiêm dưới da (0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg), hoặc dạng viên uống (3 mg, 7 mg, 14 mg).
• Semaglutide thường được dùng dưới dạng tiêm dưới da

Chỉ định Semaglutide

Semaglutide được kê đơn chủ yếu cho các tình trạng sau:

• Điều trị bệnh đái tháo đường tuýp 2 ở người lớn khi việc điều chỉnh chế độ ăn, tập thể dục và/hoặc các liệu pháp hạ đường huyết khác không đạt hiệu quả kiểm soát đường huyết mong muốn.
• Hỗ trợ giảm cân cho người trưởng thành béo phì (có chỉ số BMI ≥30), hoặc người thừa cân (BMI ≥27) và mắc kèm ít nhất một bệnh lý liên quan đến cân nặng như tăng huyết áp, rối loạn chuyển hóa lipid hoặc đái tháo đường.
• Tuy nhiên, Semaglutide không được dùng để điều trị đái tháo đường tuýp 1, không có khả năng thay thế insulin, và không thích hợp cho các tình huống cấp cứu hạ đường huyết.
• Hiện tại, Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã chấp thuận Semaglutide là một liệu pháp giảm cân cho bệnh nhân béo phì.

Dược lực học

Dược lực học

• Semaglutide hoạt động như một chất chủ vận tại thụ thể của GLP-1, mô phỏng chức năng của hormone GLP-1 tự nhiên trong cơ thể. Hormone này đóng vai trò thiết yếu trong việc ổn định mức đường huyết và điều tiết cảm giác no sau khi ăn.
• Ở những bệnh nhân tiểu đường type 2, sự suy giảm chức năng của GLP-1 thường dẫn đến tình trạng đường huyết tăng cao liên tục, khó kiểm soát và cảm giác thèm ăn dai dẳng.
• Khi đưa vào cơ thể, Semaglutide phát huy tác dụng thông qua một số cơ chế khác nhau:
• Thúc đẩy tiết insulin theo nồng độ glucose: Thuốc kích hoạt tuyến tụy sản xuất insulin khi nồng độ glucose trong máu tăng lên sau bữa ăn, từ đó hỗ trợ vận chuyển đường vào tế bào và làm giảm đường huyết một cách sinh lý.
• Hạn chế tiết glucagon: Glucagon là một hormone làm tăng đường huyết; Semaglutide giúp kìm hãm sự giải phóng glucagon, đặc biệt trong giai đoạn nhịn ăn, góp phần ổn định mức đường huyết.
• Làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày: Điều này giúp người bệnh cảm thấy no kéo dài hơn sau khi ăn, từ đó giảm tổng lượng thức ăn tiêu thụ và kiểm soát tốt hơn sự tăng đường huyết sau bữa ăn.
• Tác động lên não bộ để giảm cảm giác thèm ăn: Thuốc tác động đến vùng dưới đồi trong não, nơi điều hòa cảm giác đói và no, giúp kiểm soát cơn thèm ăn và hỗ trợ quá trình giảm cân.
• Ngoài việc kiểm soát đường huyết một cách hiệu quả, Semaglutide còn cho thấy lợi ích đáng kể trong việc giảm cân, đặc biệt đối với những bệnh nhân thừa cân hoặc béo phì mắc kèm tiểu đường type 2.
• Hơn nữa, các nghiên cứu lâm sàng quy mô lớn đã chỉ ra rằng thuốc này có khả năng làm giảm nguy cơ mắc các biến cố tim mạch nghiêm trọng, bao gồm nhồi máu cơ tim và đột quỵ, ở các cá nhân có nguy cơ cao.

Dược động học

Hấp thu

• Sự hấp thu của Semaglutide thay đổi tùy thuộc vào dạng bào chế.
• Khi dùng đường tiêm dưới da, thuốc được hấp thu từ từ và ổn định qua mô dưới da, với nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau 1 đến 3 ngày kể từ liều tiêm. Đặc tính hấp thu kéo dài này cho phép bệnh nhân chỉ cần tiêm thuốc một lần mỗi tuần, tạo thuận lợi cho việc tuân thủ phác đồ điều trị dài hạn.
• Đối với dạng uống, sinh khả dụng chỉ khoảng 1% vì thuốc dễ bị phân hủy trong đường tiêu hóa. Để tối ưu hóa sự hấp thu, bệnh nhân nên uống thuốc khi bụng rỗng, chỉ với nước lọc, và đợi ít nhất 30 phút trước khi ăn hoặc dùng bất kỳ loại thuốc nào khác. Mặc dù có mức độ hấp thu thấp hơn so với dạng tiêm, dạng uống vẫn duy trì hiệu quả nếu được sử dụng theo đúng hướng dẫn.

Phân bố

• Sau khi hấp thu, Semaglutide liên kết mạnh mẽ với protein huyết tương (trên 99%), điều này giúp thuốc tồn tại lâu trong tuần hoàn và duy trì tác dụng bền vững. Thuốc được phân bố ưu tiên đến các mô đích như tuyến tụy, gan và hệ thần kinh trung ương, nơi nó thực hiện vai trò kiểm soát đường huyết và làm giảm cảm giác thèm ăn. Khả năng phân bố chọn lọc đến các cơ quan mục tiêu góp phần vào hiệu quả rõ rệt của Semaglutide trong việc điều hòa glucose máu và hỗ trợ giảm cân.

Chuyển hóa

• Semaglutide không trải qua quá trình chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrome P450 ở gan, vốn là tuyến chuyển hóa chính cho nhiều loại dược phẩm khác. Thay vào đó, thuốc bị thoái biến chậm rãi thông qua các cơ chế tương tự như sự phân hủy protein tự nhiên trong cơ thể. Đặc điểm này làm giảm đáng kể khả năng xảy ra tương tác thuốc và tăng tính an toàn của Semaglutide khi được sử dụng đồng thời với các liệu pháp khác, đặc biệt hữu ích cho bệnh nhân mạn tính đang dùng nhiều loại thuốc.

Thải trừ

• Semaglutide sở hữu thời gian bán thải kéo dài, ước tính khoảng 165 đến 183 giờ (tương đương 7 ngày), điều này giúp duy trì nồng độ thuốc ổn định trong huyết tương khi sử dụng dạng tiêm một lần mỗi tuần. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua đường tiểu và phân, dưới dạng các chuỗi peptide đã bị thoái giáng và không còn hoạt tính dược lý. Nhờ cơ chế thải trừ chậm và đều đặn, Semaglutide có thể duy trì hiệu quả điều trị dài hạn mà không yêu cầu dùng thuốc hàng ngày (ngoại trừ dạng viên uống).

Tương tác thuốc Semaglutide

• Semaglutide có khả năng tương tác với một số loại thuốc khác, bao gồm:
• Các thuốc điều trị đái tháo đường khác: Việc sử dụng đồng thời Semaglutide với insulin hoặc các sulfonylurea (như gliclazide, glipizide) có thể dẫn đến nguy cơ hạ đường huyết nghiêm trọng.
• Các loại thuốc dùng đường uống khác: Do Semaglutide có tác dụng làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, sự hấp thu của một số thuốc như levothyroxine, kháng sinh và thuốc tránh thai dạng uống có thể bị ảnh hưởng.
• Rượu: Việc tiêu thụ đồ uống có cồn có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết và viêm tụy cấp khi dùng Semaglutide.
• Bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc kê đơn, không kê đơn và thực phẩm chức năng đang sử dụng trước khi bắt đầu điều trị bằng Semaglutide.

Chống chỉ định thuốc Semaglutide

• Semaglutide chống chỉ định đối với bệnh nhân có tiền sử dị ứng với thuốc hoặc bất kỳ thành phần nào của nó.
• Những người từng mắc ung thư tuyến giáp thể tủy hoặc mắc hội chứng đa u tuyến nội tiết tuýp 2 (MEN 2) cũng không nên sử dụng, do có nguy cơ làm trầm trọng thêm tình trạng bệnh.
• Ngoài ra, thuốc chống chỉ định ở bệnh nhân đang bị viêm tụy cấp, tắc nghẽn đường ruột, suy thận nặng hoặc có các rối loạn tiêu hóa nghiêm trọng khác.
• Đối với phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú, việc sử dụng thuốc chỉ được phép khi có chỉ định và được theo dõi chặt chẽ bởi bác sĩ.

Liều lượng & cách dùng Semaglutide

Liều dùng

Semaglutide được sử dụng theo hai đường chính với liều lượng cụ thể như sau:

*Đường tiêm (dưới da)*

• Liều khởi đầu: Bắt đầu với 0,25 mg mỗi tuần trong 4 tuần đầu tiên; liều này chủ yếu nhằm giúp cơ thể thích nghi, không gây giảm đường huyết đáng kể.
• Tăng liều: Sau giai đoạn 4 tuần đầu, liều có thể được nâng lên 0,5 mg/tuần. Nếu cần đạt được mức kiểm soát đường huyết hiệu quả hơn, liều có thể tiếp tục tăng lên 1 mg, sau đó là 2 mg mỗi tuần, với mỗi lần tăng liều cách nhau 4 tuần và phải theo chỉ định của bác sĩ.
• Lịch tiêm: Thuốc được tiêm một lần hàng tuần, vào cùng một ngày cố định, có thể dùng vào bất cứ thời điểm nào trong ngày mà không cần quan tâm đến bữa ăn.

*Đường uống*

• Liều khởi đầu: Bắt đầu với liều 3 mg mỗi ngày trong 30 ngày đầu tiên.
• Tăng liều: Tiếp theo, liều được tăng lên 7 mg/ngày, và nếu cần thiết, có thể tăng thêm lên 14 mg/ngày.
• Cách uống: Nên uống vào buổi sáng khi bụng đói, cùng với tối thiểu 120 ml nước, và phải đợi ít nhất 30 phút trước khi ăn hoặc dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.

Cách dùng

Semaglutide hiện có hai dạng dùng chính là tiêm dưới da và viên uống, mỗi dạng đòi hỏi phương thức sử dụng riêng biệt:

*Dạng tiêm dưới da*

• Thực hiện tiêm dưới da một lần mỗi tuần, vào cùng một ngày và bất kỳ thời điểm nào trong ngày, không cần phụ thuộc vào bữa ăn.
• Các vị trí tiêm được khuyến nghị bao gồm vùng bụng, đùi hoặc cánh tay. Cần luân phiên vị trí tiêm và tránh tiêm vào cơ hoặc tĩnh mạch.
• Vùng bụng là vị trí tiêm dưới da phổ biến nhất cho Semaglutide.

*Dạng viên uống*

• Uống một lần mỗi ngày vào buổi sáng khi bụng đói, kèm theo một ly nước có dung tích tối thiểu 120 ml.
• Sau khi uống, phải chờ ít nhất 30 phút trước khi ăn, uống đồ uống khác hoặc dùng các loại thuốc khác.
• Tuyệt đối không được nhai, nghiền nát hay bẻ viên thuốc.
• Bất kể dạng dùng, người bệnh phải tuân thủ nghiêm ngặt chỉ dẫn của bác sĩ điều trị và không được tự ý điều chỉnh liều lượng hoặc phương pháp sử dụng.

Tác dụng phụ của Semaglutide

Thường gặp

• Các phản ứng không mong muốn phổ biến nhất bao gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy hơi, chán ăn và đau bụng mức độ nhẹ.
• Những tác dụng phụ này phát sinh do semaglutide làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày và tác động lên các trung tâm điều hòa cảm giác thèm ăn.
• Đa số các triệu chứng này có xu hướng giảm dần sau vài tuần điều trị.

Ít gặp

• Một số cá nhân có thể gặp phải tình trạng táo bón, ợ hơi, ợ nóng hoặc mất nước nhẹ, đặc biệt nếu tiêu chảy kéo dài.
• Ngoài ra, người bệnh có thể cảm thấy mệt mỏi, đau đầu hoặc chóng mặt nhẹ.

Hiếm gặp

• Mặc dù hiếm, các phản ứng nghiêm trọng sau đây cần được đặc biệt lưu ý:
• Viêm tụy cấp, biểu hiện bằng đau bụng dữ dội, buồn nôn và sốt.
• Phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm sưng mặt, khó thở và phát ban lan rộng.
• Tổn thương thận, đặc biệt trong trường hợp mất nước kéo dài.
• Rối loạn thị giác tạm thời khi đường huyết thay đổi nhanh chóng.
• Cần nhấn mạnh rằng semaglutide có thể dẫn đến viêm tụy cấp, mặc dù đây là một biến cố không thường xuyên.

Lưu ý khi dùng Semaglutide

Lưu ý chung

• Semaglutide mang lại hiệu quả cao trong việc giảm đường huyết và quản lý cân nặng; tuy nhiên, thuốc không thể thay thế một chế độ ăn uống lành mạnh và việc tập luyện thể chất đều đặn.
• Bệnh nhân cần theo dõi chỉ số đường huyết một cách thường xuyên, đặc biệt khi sử dụng thuốc này cùng với các tác nhân hạ đường huyết khác (ví dụ: insulin hoặc sulfonylurea), do nguy cơ hạ đường huyết có thể tăng lên.
• Khi bắt đầu liệu pháp, bệnh nhân thường có thể trải qua buồn nôn, cảm giác đầy bụng hoặc chán ăn, nhưng những biểu hiện này thường nhẹ và sẽ cải thiện dần sau vài tuần.
• Việc sử dụng semaglutide song song với các loại thuốc trị đái tháo đường khác sẽ làm tăng khả năng xảy ra tình trạng hạ đường huyết ở người bệnh.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Không khuyến cáo sử dụng semaglutide cho phụ nữ mang thai do chưa có đủ dữ liệu về tính an toàn và có khả năng gây hại cho thai nhi.
• Phụ nữ có kế hoạch mang thai nên ngừng thuốc ít nhất 2 tháng trước khi thụ thai, vì semaglutide có thời gian bán thải kéo dài.
• Nếu phát hiện có thai trong quá trình điều trị, bệnh nhân cần thông báo ngay cho bác sĩ để được tư vấn y tế phù hợp.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Hiện tại, chưa có thông tin rõ ràng liệu semaglutide có được bài tiết vào sữa mẹ hay không.
• Do đó, không nên dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú, trừ khi có chỉ định cụ thể từ bác sĩ.
• Nếu việc điều trị bằng semaglutide là bắt buộc, cần cân nhắc tạm dừng việc cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Bản thân semaglutide không gây ra tình trạng buồn ngủ. Tuy nhiên, nếu xảy ra hạ đường huyết (đặc biệt khi dùng kết hợp với các thuốc khác), người bệnh có thể bị chóng mặt, choáng váng hoặc giảm khả năng tập trung.
• Vì vậy, cần hết sức thận trọng khi lái xe hoặc thực hiện các công việc đòi hỏi sự tập trung cao, đặc biệt là trong giai đoạn đầu của quá trình điều trị.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và Xử trí

Biểu hiện và độc tính khi quá liều

• Việc sử dụng Semaglutide vượt quá liều khuyến cáo có thể dẫn đến các triệu chứng như buồn nôn nghiêm trọng, nôn mửa liên tục, mất nước hoặc tiêu chảy kéo dài.
• Hiện tại không có thuốc giải độc đặc hiệu; do đó, việc xử lý chủ yếu tập trung vào điều trị hỗ trợ các triệu chứng và theo dõi chặt chẽ tại bệnh viện.

Hướng dẫn xử lý khi dùng quá liều

• Nếu người bệnh vô tình dùng liều cao hơn chỉ định, cần đến ngay cơ sở y tế gần nhất để được theo dõi y tế.
• Bệnh nhân nên uống đủ nước, nghỉ ngơi và không dùng thêm liều kế tiếp nếu chưa có chỉ dẫn từ bác sĩ.

Xử lý khi quên liều

• Đối với dạng tiêm:
• Nếu thời gian quên tiêm chưa quá 5 ngày so với lịch hẹn, người bệnh có thể tiêm liều đã quên ngay khi nhớ ra.
• Trường hợp đã quá 5 ngày, nên bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch tiêm theo đúng kế hoạch.
• Tuyệt đối không tiêm gấp đôi liều để bù lại.
• Đối với dạng viên uống:
• Nếu bỏ lỡ một liều uống trong ngày, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều tiếp theo vào sáng hôm sau như thường lệ.

Để đặt lịch khám và tư vấn, Quý khách vui lòng bấm số hotline 0355 887 599 hoặc liên hệ qua kênh Bác sĩ Hạ Quân Y.